N° CAS : 58-18-4
Nom chimique : 17-méthyltestostérone
Synonymes: MÉTHYLTESTOSTÉRONE
Numéro CBN : CB4213510
Formule moléculaire : C20H30O2
Poids moléculaire : 302,46
Point de fusion : 162-168 degrés (lit.)
Alpha : 79 º (c=1, alcool)
Point d'ébullition : 383,47 degrés (estimation approximative)
Densité : 1,0434 (estimation approximative)
Indice de réfraction : 1,4800 (estimation)
Point d'éclair : 5 degrés
Température de stockage : 2-8 degrés
Solubilité H2O : inférieure ou égale à 0,5 mg/mL

 

 

Aperçu
18-La méthyltestostérone, un dérivé synthétique de la testostérone, est un médicament androgène et stéroïde anabolisant (AAS). Il est principalement utilisé dans le traitement des faibles niveaux de testostérone chez les hommes, du retard de puberté chez les garçons, à faibles doses en tant que composant de l'hormonothérapie ménopausique pour les symptômes de la ménopause comme les bouffées de chaleur, l'ostéoporose et le faible désir sexuel chez les femmes, et pour traiter le cancer du sein. chez les femmes (1-3). Il se présente sous forme de cristaux ou de poudre blancs ou blanc crème, solubles dans divers solvants organiques mais pratiquement insolubles dans l’eau. Il doit être soumis à une administration orale.
19-Il a été synthétisé peu de temps après la découverte de la testostérone, étant l'un des premiers médicaments synthétiques AAS. 17-La méthyltestostérone, au-delà de sa fonction médicale, peut également être utilisée pour améliorer le physique et les performances, bien qu'elle ne soit pas aussi couramment utilisée que les autres SAA à de telles fins en raison de ses effets androgènes, de ses effets œstrogéniques et du risque de lésions hépatiques. La drogue est une substance contrôlée dans de nombreux pays et son usage non médical est donc généralement illicite.

 

Il a été utilisé dans le traitement de divers symptômes tels que l'hypogonadisme, la cryptorchidie, le retard de la puberté et la dysfonction érectile chez les hommes, et à faibles doses pour traiter les symptômes de la ménopause (en particulier l'ostéoporose, les bouffées de chaleur et pour augmenter la libido et l'énergie), le post-partum. douleur mammaire et engorgement.

 

Aux États-Unis, la 17-méthyltestostérone est une hormone stéroïde anabolisante principalement utilisée pour traiter les hommes présentant un déficit en testostérone, un hypogonadisme et un retard de puberté. L'hypogonadisme comprend à la fois le type primaire et le type hypogonadotrope : le premier peut être causé par une cryptorchidie, des torsions bilatérales, une orchite, un syndrome de disparition des testicules ; ou orchidectomie. Ce dernier inclut un déficit en gonadotrophine idiopathique ou en LHRH, ou une lésion hypothalamique hypophysaire due à des tumeurs, un traumatisme ou une radiothérapie. Il est également utilisé chez les femmes pour traiter le cancer du sein, les douleurs mammaires, les gonflements dus à la grossesse et, avec l'ajout d'œstrogènes, il peut traiter les symptômes de la ménopause. Il a également été utilisé en association avec des œstrogènes estérifiés pour le traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères associés à la ménopause chez les femmes.

 

17-La méthyltestostérone est administrée par voie orale. La posologie suggérée varie en fonction de l'âge, du sexe et du diagnostic de chaque patient. La posologie est ajustée en fonction de la réponse du patient et de l'apparition d'effets indésirables. Le traitement substitutif chez les hommes déficients en androgènes nécessite généralement 10 à 50 mg de 17-méthyltestostérone par jour. Cependant, l'âge chronologique et squelettique doit être pris en compte tant pour déterminer la dose initiale que pour ajuster la dose. Les doses utilisées dans le traitement du retard de puberté se situent généralement dans la plage inférieure de celle indiquée ci-dessus et pour une durée limitée, par exemple 4 à 6 mois. Pour le traitement du cancer du sein chez la femme, la posologie de 17-méthyltestostérone chez les femmes est de 50-200 mg par jour.

 

 

17-La méthyltestostérone agit par deux mécanismes principaux : l'activation du récepteur des androgènes (directement ou sous forme de DHT), et par conversion en estradiol et activation de certains récepteurs d'œstrogènes.
17-La méthyltestostérone peut pénétrer dans les cellules du tissu cible, se lier au récepteur des androgènes ou être réduite en 5 -dihydrotestostérone (DHT) par l'enzyme cytoplasmique 5 -réductase. La DHT se lie encore plus fortement au même récepteur androgène, produisant une puissance androgène encore plus forte. Le complexe récepteur T ou récepteur DHT subit un changement structurel qui lui permet de se déplacer dans le noyau cellulaire et de se lier directement à des séquences nucléotidiques spécifiques de l'ADN chromosomique, appelées éléments de réponse hormonale (HRE). Ce processus régule l’activité transcriptionnelle de divers gènes, produisant ainsi les effets androgènes.

 

La 17-méthyltestostérone peut provoquer divers types d'effets indésirables. Les effets secondaires courants comprennent une croissance accrue des poils du visage et du corps, une perte de cheveux sur le cuir chevelu, une agressivité accrue, une peau, de l'acné, une séborrhée, une libido et des érections spontanées. Il existe également certains types d'effets secondaires œstrogéniques tels que la sensibilité des seins, la gynécomastie, la rétention d'eau et l'œdème. Les hommes peuvent souffrir d’hypogonadisme, d’atrophie testiculaire et d’infertilité réversible. Les femmes peuvent parfois souffrir d'une virilisation partiellement irréversible, notamment d'une clitorimégalie, d'une atrophie mammaire, d'une voix grave, d'un hirsutisme et d'une hypertrophie musculaire, ainsi que de troubles menstruels et d'une infertilité réversible.

 

La 17-méthyltestostérone peut également provoquer une hépatotoxicité, notamment une élévation des enzymes hépatiques, un ictère cholestatique, une péliose hépatique, des hépatomes et un carcinome hépatocellulaire. Il peut également avoir des effets néfastes sur le système cardiovasculaire, par exemple en provoquant une érythropoïèse, une augmentation des taux d'hématocrite ou même une polycythémie, entraînant même des événements thrombiques tels qu'une embolie et un accident vasculaire cérébral. Enfin, les traitements à long terme augmentent le risque de cancer. Certains cas extrêmes incluent également l’hypomanie/manie, la dépression, les délires, les tendances suicidaires et la psychose.

 

 

 

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